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抗癫痫药伊来西胺的新工艺

发布时间:2015-10-09

? ? 胡椒碱具有明显对抗大鼠有惊厥作用、电惊厥作用以及“听源性发作”作用。胡椒碱稳定性差,我国科学家对胡椒碱及其衍生物的构效关系进行了深入研究,先后合成了多个桂皮酰胺类化合物,于1974年首次成功合成了伊来西胺(原名抗痫灵,Antiepilepserine)。
? ? 本项目的特色和创新之处在于采用胡椒醛月N-乙酰基哌啶直接反应,一步合成了伊来西胺,收率90%。该工艺原子利用率高,反应副产物为水。整个工艺绿色,反应溶剂及催化剂可循环套用。预计利用该工艺投产后,将会是工艺成本大大降低,同时大大减少三废的排量。另外,在研究N—乙酰基哌啶的合成方法过程中,利用本技术从哌啶出发,可定量得到N—乙酰基哌啶(产率>99.9%)
? ? 本项目社会贡献和经济效益在于以生产一公斤抗痫灵计算,原有工艺需要原料成本477元,我们的工艺原料成本316元,降低了34%,该工艺具有很强的市场竞争能力,具有很好的商业化前景。

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